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局部麻醉药的构效关系(初级药士药物化学辅导资料)

http://www.ykbg.net/ 来源:医考必过网 2016-11-10 17:13
局部麻醉药的化学结构可概括为三部分:亲脂部分、中问连接链和亲水部分。 亲脂部分为取代的苯环或芳杂环,以苯

  局部麻醉药的化学结构可概括为三部分:亲脂部分、中问连接链和亲水部分。

  亲脂部分为取代的苯环或芳杂环,以苯环作用较强。(初级药士药物化学辅导资料)中间连接链与局部麻醉药作用持效时间及强度有关。其麻醉作用时间顺序为-CH2->-NH->-S->-O-,麻醉作用强度顺序为-S->-O->-CH2->-NH-。亲水部分一般为叔胺,医学教育网|收集整理烷基以3~4个碳原子时作用最强。局部麻醉药结构中的亲水部分和亲脂部分必须有适当的平衡,即有合适的脂水分配系数,才有利于发挥其麻醉活性。一般来说,具有较高的脂溶性和较低的pKa的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。

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