硝苯地平（药士药理学辅导资料）

　　药士药理学辅导资料——硝苯地平

　　【体内过程】

　　硝苯地平（nifedipine，硝苯吡啶，心痛定）由于其亲脂性强，口服后可迅速、完全地从胃肠道吸收，但受肝脏首过消除的影响，口服生物利用度仅为45%～75%。约30～120min血药浓度达峰值。口服后30～60min起效，作用维持3h；舌下含服1～5mim生效；静注1min内即可出现作用。血浆t1／2为3～4h。血浆蛋白结合率约92%～98%。部分经肝被代谢，给药剂量的70%～80%以无活性代谢物从尿排泄。

　　【药理作用及降压作用机制】

　　对高血压患者降压显著，对血压正常者则不明显。降压时伴有反射性心率加快，心搏出量增加，血浆肾素活性增高。硝苯地平抑制血管平滑肌和心肌细胞的Ca2+内流， 对小动脉平滑肌较静脉更敏感，使外周血管阻力降低，血压下降。

　　【临床应用】

　　可单独或与其他药合用治疗轻、中和重度高血压。医学教|育网收集整理亦适用于合并有心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者。目前多推荐使用缓释片剂，以减轻迅速降压造成的反射性交感张力增加。

　　【不良反应】

　　由于血管过度扩张引起，表现为心动过速、头痛、低血压、潮红、眩晕、恶心等。也可能出现胃肠功能紊乱、外周组织水肿、咳嗽、气喘及肺水肿。血压过度降低可导致脑或心肌缺血。也可发生过敏反应，如皮疹、药热及肝功能异常等。低血压及心功能不良者慎用。禁用于心源性休克。严重主动脉狭窄患者可能增加心衰危险。肝功能不良者应减量。