抗癫痫药药动学

抗癫痫药药动学：

苯妥英以其钠盐供临床使用。口服后，苯妥英以被动扩散方式经小肠吸收，吸收缓慢，平均约8h（6-12h）达峰浓度。其生物利用度受制剂质量影响大，但一般均可达90％左右。血液中的苯妥英约90％与白蛋白结合。苯妥英可迅速分布至全身，属一室分布模型，其表观分布容积为0.5-0.7L/kg体重。

苯妥英在体内的消除仅2％以原型从肾排泄（国家医学考试网搜集整理），绝大部分经肝细胞生物转化为无活性的代谢物后再排出。苯妥英为肝药酶诱导剂，长期使用可因此加速自身的代谢转化。在治疗浓度范围内，苯妥英存在消除动力学方式的转换，当血药浓度在10μg/ml以下时，一般按一级动力学方式消除；但超过此浓度时，大多数个体转换为零级消除动力学，故其消除半寿期不恒定，随血药浓度而变。成人大多波动在15-30h，儿童为12-22h.文献报告我国癫痫患者Vm均值约为400mg/d，Km均值约5.6mg/L左右。