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强心药地高辛片的药理毒理介绍

http://www.ykbg.net/ 来源:原创 2015-01-31 22:05
强心药地高辛片的药理毒理:通用名:地高辛片英文名:DIGAOXINTABLETS药品类别:强心药性状:本品为白色片。药理毒

强心药地高辛片的药理毒理:

通用名:地高辛片英文名:DIGAOXINTABLETS药品类别:强心药性状:本品为白色片。

药理毒理:

1、正性肌力作用:本品选择性地与心机细胞膜Na+——K++ATP酶结合而抑制该酶活性,使心肌细胞膜内外Na+﹣K+主动偶联转运受损,心肌细胞内Na+浓度升高,从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃,使细胞浆内Ca2+增多,肌浆网内Ca2+储量亦增多,心肌兴奋时有较多的Ca2+释放;中药药理学,中药的药理学作用心肌细胞内Ca2+浓度增高,激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。

2、负性频率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心脏心输出量增加,血流动力学状态改善,消除交感神经张力的反射性增高,并增强迷走神经张力,因而减慢心率。此外,小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性,可增强其减慢心率作用。大剂量(通常接近中毒量)则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。

3、心脏电生理作用:通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用,降低窦房结自律性;提高普肯野氏纤维自律性;减慢房室结传导速度,延长其有效不应期,导致房室结隐匿性传导增加,可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率;由于本药缩短心房有效不应期,当用于房性心动过速和房扑时,可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤;缩短普肯野氏纤维有效不应期。

药代动力学:本品为由毛花洋地黄提纯制得的强心甙,其特点是排泄较快而蓄积性较小。口服主要经小肠上部吸收,吸收不完全,也不规则,口服吸收率约75%,生物利用度:片剂为60%–80%,口服起效时间0.5–2小时,血浆浓度达峰时间2–3小时,获最大效应时间为4–6小时。育`地高辛消除半衰期平均为36小时。分布:吸收后广泛分布到各组织,部分经胆道吸收入血,形成肝–肠循环。血浆蛋白结合率低,为20%–25%,表观分布容积为6–10L/㎏.代谢与排泄:地高辛在体内转化代谢很少,主要以原形由肾排除,尿中排出量为用量的50%–70%.适应症:1、用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全;对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差;2、用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

用法用量:成人常用量:口服:常用0.125~0.5㎎,每日-次,7天可达稳态血药浓度;若达快速负荷量,可每6~8小时给药0.25㎎,总剂量0.75~1.25㎎/日;维持量,每日-次0.125~0.5㎎.小儿常用量口服:本品总量,早产儿0.02~0.03㎎/㎏;1月以下新生儿0.03~0.04㎎/㎏;1月~2岁,0.05~0.06㎎/㎏;2~5岁,0.03~0.04㎎/㎏;5~10岁,0.02~0.035/㎏;10岁或10岁以上,照成人常用量;本品总量分3次或每6~8小时给予。维持量为总量的1/5~1/3,分2次,每12小时1次或每日1次。在小婴幼儿(尤其早产儿)需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。近年通过研究证明,地高辛逐日给予-定剂量,经6~7天能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用,因此,病情不急而又易中毒着者,可逐日按5.5ug/㎏给药,也能获得满意的治疗效果,并能减少中毒发生率。

不良反应:

(1)常见的不良反应包括:促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱。

(2)少见的反应包括:视力模糊或“色视”,如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。

(3)罕见的反应包括:嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹(过敏反应)。

(4)在洋地黄的中毒表现中,促心律失常最重要,最常见者为室性早搏,约占促心律失常不良反应的33%.其次为房室传导阻滞,阵发性或加速性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。

禁忌症:

①与钙注射剂合用;

②任何洋地黄类制剂中毒;

③室性心动过速、心室颤动;

④梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑);

⑤预激综合征伴心房颤动或扑动。

注意事项:

(1)不宜与酸、碱类配伍。

(2)慎用:

①低钾血症;

②不完全性房室传导阻滞;

③高钙血症;

④甲状腺功能低下;

⑤缺血性心脏病;

⑥心肌梗死;

⑦心肌炎;

⑧肾功能损害。

(3)用药期间应注意随访检查:

①血压、心率及心律;

②心电图;

③心功能监测;

④电解质尤其钾、钙、镁;

⑤肾功能;

⑥疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。过量时,由于蓄积性小,-般于停药后1-2天中毒表现可以消退。

(4)应用时注意监测地高辛血药浓度。

(5)应用本品剂量应个体化。

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