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异烟肼-初级药师辅导精华

http://www.ykbg.net/ 来源:原创 2015-01-31 19:03
异烟肼是初级药师考试可能涉及到的知识点,小编整理了相关知识点,供考生参考。【抗菌作用】异烟肼

异烟肼是初级药师考试可能涉及到的知识点,小编整理了相关知识点,供考生参考。

【抗菌作用】异烟肼对结核杆菌有高度选择性,抗菌力强,在试管中0.025~0.05mg/L的浓度即可抑菌,较高浓度对繁殖期细菌有杀菌作用。单用时结核杆菌易产生耐药性,但与其他抗结核药无交叉耐药性,如与其他抗结核病联用,则能延缓耐药性的发生并增强疗效。抗菌机制可能是抑制分枝菌酸(mycolic acid)的合成,使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。此酸是结核杆菌细胞所特有的重要成分,因此异烟肼对其他细菌无作用。

【体内过程】口服吸收快而完全,1~2小时后血药浓度达高峰。吸收后广泛分布于全身体液和组织中,当脑膜发炎时,脑脊液中的浓度可与血浆浓度相近。穿透力强,可渗入关节腔,胸、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中,也易透入细胞内,作用于已被吞噬的结核杆菌。异烟肼大部分在肝中被代谢为乙酰异烟肼、异烟酸等,最后与少量原形药一起由肾排出,异烟肼乙酰化的速度有明显的人种和个体差异。分为快代谢和慢代谢型,前者尿中乙酰化异烟肼较多,后者尿中游离异烟肼较多。慢型者在白种人中占50%~60%,在中国人中慢代谢型约占25.6%,快代谢型者约占49.3%.慢代谢型者肝中缺少乙酰化酶,服药后异烟肼血药浓度较高,医学|t1/2延长,显效较快。快、慢代谢型的t1/2分别为0.5~1.5小时与2~3小时。

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