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卡马西平体内药代动力学

http://www.ykbg.net/ 来源:原创 2015-01-31 11:22
卡马西平制作流程图收缓慢,因人而异。生物利用度在58~85%之间。蛋白结合率较高,约76%,而其代谢产物10,11-环氧

卡马西平制作流程图收缓慢,因人而异。生物利用度在58~85%之间。蛋白结合率较高,约76%,而其代谢产物10,11-环氧化卡马西平的结合率为中等,约48~53%.抗癫痫作用由于自身诱导代谢差异,起效时间相差很大;经8~72小时即可缓解三叉神经痛。口服400mg后4~5小时血药浓度达峰值,血药峰值为8~10μg/ml,但个体间差异很大,可在0.5~25μg/ml之间。达稳态血药浓度的时间为40小时(8~55小时)。成人的有效治疗血药浓度为4~12μg/ml,当血药浓度达到稳态后,|育经过一段时间,可能会有所下降。经肝脏代谢,并能诱发自身代谢,主要代谢产物10,11-环氧化卡马西平。半衰期单次量为25~65小时,长期服用由于自身诱导代谢降为8~29小时,平均12~17小时,10,11-环氧化卡巴西平的半衰期为5~8小时。72%经肾脏排出,28%随粪便排出。

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