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药物化学知识点--磺胺类药物

http://www.ykbg.net/ 来源:医考必过网 2019-10-05 15:01
磺胺类药物是药物化学常考知识点,为了帮助大家了解,小编为大家整理出如下相关内容:磺胺类药物作为叶酸的代

磺胺类药物作为叶酸的代谢拮抗物,是由于它与对氨基苯甲酸在分子大小及电荷分布上相似,故能与后者产生竞争性拮抗作用。对氨基苯甲酸离子的长度是0.67nm,宽度是0.23nm,在N-1取代的磺胺类药物分子中,对氨基苯磺酰氨基部分的长度是0.69nm,宽度是0.24nm.二者的长短及宽度几乎相等。经过分子轨道方法计算,二者的表观电荷也极相似。

抗菌增效剂甲氧苄啶(Trimethoprim,TMP)是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂,阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸,(国家医学考试网搜集整理)影响辅酶F的形成,从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成,抑制了其生长繁殖。

当磺胺类药物和抗菌增效剂甲氧苄啶一起使用时,磺胺类药物能阻断二氢叶酸的合成,而甲氧苄啶又能阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸。二者合用,可产生协同抗菌作用,使细菌体内叶酸代谢受到双重阻断,抗菌作用增强数倍至数十倍。

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