药物化学专业知识-盐酸普鲁卡因

【化学名】4-氨基苯甲酸2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐

【理化性质】

（1）性状。

（2）在空气中稳定，但对光敏感，宜避光保存。

（3）0.1mol/L水溶液pH=6.0，呈中性反应。其水溶液+氢氧化钠或碳酸钠溶液→普鲁卡因（油状）→放置→结晶。

若不经放置继续加热→水解→二乙氨基乙醇+酸化后所得产物苯甲酸。

（4）具有芳伯胺结构→+稀盐酸+亚硝酸钠→重氮盐→+碱性β-萘酚→偶合→偶氮颜料（猩红色）。

（5）芳伯氨基→易被氧化→变色。PH和温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化分解变色。

（6）含有酯键→干燥结晶尚稳定，酸、碱和体内酯酶均可促其水解。PH和温度影响水解反应速度。PH3～3.5时最稳定。

【体内代谢】代谢过程主要水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。前者80%随尿排出或与葡萄糖醛酸等形成结合物排泄，后者30%随尿排出，其余可继续脱氨、脱羟和氧化后排出。

【临床应用】为临床上广泛使用的局麻药，用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法。