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马来酸氨氯地平片的药物代谢动力学

http://www.ykbg.net/ 来源:医考必过网 2019-07-06 18:00
马来酸氨氯地平片口服后吸收完全但缓慢,6-12小时达到峰浓度。单次口服5mg,血药峰值为3.0ng/ml;单次口服10mg,血药

  马来酸氨氯地平片口服后吸收完全但缓慢,6-12小时达到峰浓度。单次口服5mg,血药峰值为3.0ng/ml;单次口服10mg,血药峰值为5.9ng/ml.绝对生物利用度为64%-90%,不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合,分布容积为21L/kg.持续用药后7-8天达到稳态血药浓度。

  马来酸氨氯地平片以二室模型的方式从血浆中消除,在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物(90%)。终末半衰期(t1/2β)健康者约为35小时,高血压病人延长为50小时,老年人65小时,肝功受损者60小时,肾功能不全者不受影响。马来酸氨氯地平片10%以原型、60%以代谢物的形式从尿中排出,20%-25%从胆汁或粪便排出。马来酸氨氯地平片不被血液透析清除。

  肾功能不全对马来酸氨氯地平片的药代动力学特点没有显著影响。

  老年患者和肝功能不全患者对马来酸氨氯地平片的清楚率降低,药时曲线下面积(AUC)约增加40%-60%.中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。(医学教育网搜集)

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