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卡维地洛片的药物代谢动力学

http://www.ykbg.net/ 来源:医考必过网 2017-06-05 20:00
卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,消除相半衰期(t1/2?)约为7~

  卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,消除相半衰期(t1/2?)约为7~10小时。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%.其稳态分布容积大约为1.5L,血浆清除率为500~700ml/min.卡维地洛代谢完全,其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出,不到2%以原形随尿液排出。8名健康受试者单次服用卡维地洛片30mg,进行药代动力学测定,血药浓度峰(Cmax)为89.89ng/ml,消除相半衰期(t1/2?)为2.01小时,曲线下面积(AUC)为233.1(ng.h)/ml.

  卡维地洛片口服吸收迅速、完全,食物可减慢吸收,使达峰时间延迟。因显著的首过代谢,绝对生物利用度为25%~35%.血浆蛋白结合率约98%.大约在1小时可达到最大血清浓度。表观分布容积稳定,约为115L.终末消除T1/27~10小时。卡维地洛片口服后经过立体选择性首过代谢,健康受试者体内卡维地洛右旋体的血浆水平是左旋体的2~3倍,右旋体终末消除T1/2为5~9h,左旋体为7~11h.药物在肝脏广泛代谢,主要参加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9,其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1.其苯环的去甲基化和羟基化产生3种具有β受体阻滞活性的代谢产物,但扩张血管活性微弱,血浆浓度约是卡维地洛的1/10,药代动力学与原药相似。卡维地洛<2%以原型经尿排出,血浆清除率为500~700ml/min,代谢产物主要通过胆汁排入粪便。心功能不全患者的稳态血药浓度随剂量的增加而成比例的增加,平均AUC和Cmax增高,终末消除T1/2与健康者相似。肝肾功能不全的患者,卡维地洛的血浆浓度增加。老年人卡维地洛的血浆水平比年轻人大约高50%.(医学教育网搜集)

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