富马酸比索洛尔胶囊的药物代谢动力学

　　口服富马酸比索洛尔胶囊10mg后的绝对生物利用度大约是80%，其吸收不受食物影响。吸收后进入组织，以肺、肾、肝内含量最高。它的首过代谢大约是20%.血清蛋白结合近似30%.口服富马酸比索洛尔胶囊5？20mg血浆药物达峰时间为2-4小时，平均血药峰浓度范围为16ng/ml？70ng/ml.日服一次的个体血浆药物浓度水平波动小于2倍。血浆药物消除半衰期是9？12小时，在老年患者略延长，部分与这些人肾功能减低有关。日服一次5天达到稳态血药浓度。在年轻和老年人群中，血浆药物蓄积低，蓄积因子在1.1？1.3范围。

　　在5～20mg剂量范围内血浆药物浓度与服药量成比例变化。两种对映体的药代参数特征相似。

　　富马酸比索洛尔胶囊通过肾和非肾途径消除量相等，大约50%以原形在尿中排出，其余以无活性的代谢物排出。已知的人体代谢物是稳定的或无已知的药理作用。少于2%通过粪便排泄。

　　富马酸比索洛尔胶囊不通过细胞色素P4502D6代谢。

　　肌苷清除率小于40ml/min时，富马酸比索洛尔胶囊的血浆半衰期比健康者增加近3倍。肝硬化时，富马酸比索洛尔胶囊的消除率变化较大，并比健康者明显减慢，血浆半衰期为8.3？21.7小时。（医学教育网搜集）